Molekul anti-kanser unik yang siap untuk ujian massa

Dari Jepun, dilaporkan bahawa saintis berjaya mensintesis 11.5 gram molekul halichondrin dengan indeks E7130. Ini adalah peristiwa yang belum pernah terjadi sebelumnya yang ditunggu-tunggu oleh dunia selama lebih dari 30 tahun. Hingga kini, tidak ada yang berjaya mendapatkan lebih dari satu miligram bahan unik ini, yang menghentikan semua percubaan untuk memulakan ujian klinikal ubat berpotensi revolusioner. Tetapi sekarang perubatan membuka era baru.

Kembali pada tahun 1986, saintis Jepun mengasingkan bahan baru yang disebut polyester macrolide dari Halichondria okadai sea sponge. Molekulnya disebut "halichondrin" (Halichondrin) dan ujian pertama pada haiwan menunjukkan bahawa mereka sangat aktif dalam memerangi sel barah. Semua orang ingin mula mencipta ubat, tetapi dengan cepat menjadi jelas bahawa struktur molekul ini sangat kompleks dan tidak dapat disintesis.

Hanya pada tahun 1992 dapat memperoleh versi halichondrin yang sangat mudah, molekul yang disebut eribulin. Dan dia dengan cepat menemui aplikasi dalam rawatan barah payudara. Kemudian lima belas tahun lagi berlalu sebelum para saintis dari Universiti Harvard dan ahli farmasi Jepun dari Eisai bergabung untuk menyelesaikan masalah sintesis halichondrin. Mereka dibantu oleh perkembangan Profesor Yoshito Kishi dalam bidang kaedah sintesis konvergen - untuk pertama kalinya mengenai kemungkinan tidak memperoleh miligram, tetapi sebilangan gram bahan.

Dan sekarang, keajaiban berlaku, seperti yang dikatakan oleh ahli farmasi, kerana sebelumnya tidak ada yang dapat memikirkan sebilangan halichondrin seberat lebih dari 10 gram. Molekul yang rumit ini mempunyai 31 pusat kiral, dan para penyelidik mencadangkan bahawa terdapat kira-kira 4 bilion cara salah mengorientasikan molekul ini. Tetapi kesukaran utama nampaknya berada di belakang dan E7130 kini sedang disiapkan untuk ujian klinikal pertama.